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藥劑學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)匯總

嘉峪檢測(cè)網(wǎng)        2019-04-10 23:37

本文專(zhuān)注于制劑基礎(chǔ)知識(shí),基本概念。

 

解離常數(shù)pKa:

表示藥物酸堿性的重要指標(biāo),它實(shí)際上是只堿的共軛酸的pKa值,值越大,堿性越強(qiáng)。

本文專(zhuān)注于制劑基礎(chǔ)知識(shí),基本概念。

 

親油親水平衡值(HLB)

表面活性劑分子中親水親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和能力。HLB值范圍為0~20,HLB值越高親水性越強(qiáng),反之親油性強(qiáng)。表面活性劑的HLB值與其應(yīng)用密切相關(guān)。

本文專(zhuān)注于制劑基礎(chǔ)知識(shí),基本概念。

粒度分布(PSD)

表示不同粒度粒子群的分布情況,即頻率分布與累計(jì)分布。

頻率分布:表示各個(gè)粒徑的粒子群在總離子群中所占的百分?jǐn)?shù)(微分型)。

累積分布:表示小于或大于某粒徑的粒子群在總粒子群中所占的百分?jǐn)?shù)(積分型)。

粒度分布到的基準(zhǔn)有個(gè)數(shù)基準(zhǔn)、質(zhì)量基準(zhǔn)、面積基準(zhǔn)、體積基準(zhǔn)等。在制藥工業(yè)的粉體處理中實(shí)際應(yīng)用較多的是質(zhì)量基準(zhǔn)分布。

在制藥行業(yè)中,中位徑是最常用的平均徑,也叫中值徑,在累積分布圖中累計(jì)值正好為50%所對(duì)應(yīng)的的粒子徑,常用D50表示

 

粒子的比表面積

體積比表面積(Sv):單位體積粉體的表面積

質(zhì)量比表面積(Sm):單位質(zhì)量粉體的表面積

比表面積是表征粉體中粒子粗細(xì)的一種量度,也表示固體吸附能力的重要參數(shù)。

 

粉體的壓縮特性

可壓縮性(Compressibility):表示粉體在壓力下減小體積的能力,通常表示壓力對(duì)空隙率(或固體分率)的影響。

可成形性(Compactibility):表示粉體在壓力下結(jié)合成堅(jiān)固壓縮體的能力,通常表示壓力對(duì)抗張強(qiáng)度(或硬度)的影響。

可壓片性(Tabletability):表示粉體在壓力下壓縮成具有一定形狀和強(qiáng)度的片劑的能力,通常表示空隙率對(duì)抗張強(qiáng)度(或硬度)的影響。

 

露點(diǎn)(Dew point)

又稱(chēng)露點(diǎn)溫度(Dew point temperature),在氣象學(xué)中是指在固定氣壓之下,空氣中所含的氣態(tài)水達(dá)到飽和而凝結(jié)成液態(tài)水所需要降至的溫度。

 

絮凝(Flocculation)

在一定條件下,微粒表面帶同種電荷時(shí)離子間產(chǎn)生排斥,而雙電層越厚,則排斥力越大,微粒就越穩(wěn)定。如在微粒分散體中加入一定量的某種電解質(zhì),離子選擇性地被吸附于微粒表面,中和微粒表面的電荷,而降低表面帶電量及雙電層厚度,使微粒間的斥力下降,顆粒絮集而形成絮狀物,但振搖后可重新分散均勻,這種現(xiàn)象叫做絮凝,加入的電解質(zhì)叫做絮凝劑。

 

干球溫度與濕球溫度

干球溫度(Dry bulb temperature):指用普通溫度計(jì)在空氣中的測(cè)得的溫度。

濕度溫度(wet bulb temperature):系指在溫度計(jì)的感溫球包以濕紗布置于空氣中達(dá)到平衡時(shí)測(cè)得的溫度,濕球溫度與空氣狀態(tài)有關(guān),在飽和空氣中,濕球溫度與干球溫度相同,在未飽和空氣中,濕球溫度永遠(yuǎn)小于干球溫度;空氣濕度越小,干球溫度與濕球溫度差異越大。

 

濕物料的水分性質(zhì)

平衡水分(equilibrium water):系指物料表面產(chǎn)生的水蒸氣壓與空氣中水蒸氣分壓相同時(shí)物料所含的水分。物料在一定條件下進(jìn)行干燥時(shí)最終達(dá)到的平衡水分,機(jī)平衡水分是不能干燥除去的水分。平衡水分與物料性質(zhì)、空氣狀態(tài)有關(guān)。

自由水分(free water):系指在物料中所含的水分多余平衡水分的部分稱(chēng)為自由水分或稱(chēng)為游離水分,是能干燥除去的水分。

 

溶劑的極性

溶劑的極性直接影響藥物的溶解度。溶劑的極性大小常以介電常數(shù)和溶解度參數(shù)的大小來(lái)衡量。

溶劑的介電常數(shù)(dielectric constant)系指將相反的電荷在溶液中分開(kāi)的能力,

它反應(yīng)溶劑分子極性的大小。介電常數(shù)采用電容測(cè)定儀,通過(guò)測(cè)定溶劑的電容值C求得:ε=C/C0(電容器在真空時(shí)的電容值,常以空氣為介質(zhì)測(cè)得的電容值代替,通常測(cè)得空氣的介電常數(shù)接近于1。)介電常數(shù)大的溶劑的極性大,介電常數(shù)小的極性小。

溶解度參數(shù)(solubility parameter)系指同種分子間的內(nèi)聚力,也是表示分子極性大小的一種量度。溶解度參數(shù)越大,極性越大。

兩種組分的溶解度參數(shù)越接近,越能互溶。若兩種組分不形成氫鍵,也無(wú)其他相互作用,且兩種組分的溶解度參數(shù)值相等,則該溶液為理想溶液。

生物膜脂層的溶解度參數(shù)的平均值為17.80±2.11與正己烷(14.93)和環(huán)己烷(16.77)的接近。整個(gè)膜的溶解度參數(shù)的平均值為21.07±0.82,很接近正辛醇的溶解度參數(shù)。因此,正辛醇常作為模擬生物膜相測(cè)定分配系數(shù)的一種溶劑。

 

溶劑化物(solvate)

藥物在結(jié)晶過(guò)程中溶劑分子進(jìn)入晶格使結(jié)晶型發(fā)生改變,形成藥物的溶劑化物。如溶劑為水,則為水合物。溶劑化物和非溶劑化物的熔點(diǎn)、溶解度和溶解速度等物理性質(zhì)不同,這由結(jié)晶結(jié)構(gòu)的改變影響晶格能所致。在多數(shù)情況下,在水中的溶解度和溶解速度按水合物<無(wú)水物<有機(jī)化物的順序排列。

油水分配系數(shù)(partition coefficient,P)

油水分配系數(shù)用來(lái)衡量藥物分子親脂性的大小。實(shí)際應(yīng)用中一般采用lgP作為參數(shù),lgP值越高,說(shuō)明藥物的親脂性越強(qiáng)。最常用的是采用水和正辛醇體系測(cè)定藥物的油水分配系數(shù)。需要注意的是測(cè)定藥物的油水分配系數(shù)時(shí),藥物濃度均是指非解離型藥物的濃度。

藥物的溶出速度:

指單位時(shí)間藥物溶解進(jìn)入溶液主體的量。溶出包括兩個(gè)連續(xù)的階段,首先溶質(zhì)分子從固體表面溶解,形成飽和層,溶質(zhì)分子通過(guò)飽和層和溶液主體之間形成擴(kuò)散層(亦稱(chēng)邊界層),然后在對(duì)流的作用下進(jìn)入溶液主體。

本文專(zhuān)注于制劑基礎(chǔ)知識(shí),基本概念。

dC/dt-溶出速度;S-固體的表面積;Cs-溶質(zhì)在溶出介質(zhì)中的溶解度(固體表面飽和層濃度);C-t時(shí)間溶液主體中溶質(zhì)的濃度;K-溶出速度常數(shù);D-溶質(zhì)在邊界層中的擴(kuò)散系數(shù);V-溶出介質(zhì)的體積;h-擴(kuò)散層的厚度。

當(dāng)Cs>>C(即C低于0.1Cs)時(shí)稱(chēng)漏槽條件(sink condition)。當(dāng)滿(mǎn)足漏槽條件時(shí)溶出速率僅僅有固體顆粒表面積S所決定。

 

等滲溶液(isoosmotic solution):系指滲透壓與血漿滲透壓相等的溶液。

等張溶液(isotonic solution):系指與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液,在等張溶液中既不會(huì)發(fā)生紅細(xì)胞體積改變體積改變,更不會(huì)發(fā)生溶血,所以等張是個(gè)生物學(xué)概念。

許多藥物的等滲濃度與等張濃度相同或相近。注入機(jī)體內(nèi)的液體一般要求和體液等滲或等張,否則會(huì)產(chǎn)生刺激性或溶血等。

臨界膠束濃度

(critical micelle concentration CMC)

表面活性劑在水中的濃度達(dá)到一定程度后,在表面上的正吸附達(dá)到飽和,此時(shí)溶液的表面張力達(dá)到最低值,表面活性劑分子開(kāi)始轉(zhuǎn)入溶液中,因其親油集團(tuán)的存在,水分子與表面活性劑分子間的排斥力遠(yuǎn)大于吸引力,導(dǎo)致表面活性劑分子自身依靠范德華力相互聚集,形成親油基向內(nèi),親水基向外,在水中穩(wěn)定分散,大小在膠體粒子范圍的締和體。當(dāng)表面活性劑的溶液濃度達(dá)到臨界膠束濃度時(shí),除溶液的表面張力外,多種物理性質(zhì)發(fā)生急劇的變化,如摩爾電導(dǎo)、黏度、滲透壓、密度、光散射等。

 

彈性形變(elastic deformation):在受到壓力時(shí)變形,解除壓力后,恢復(fù)原形。彈性變形在壓片過(guò)程不會(huì)產(chǎn)生結(jié)合力。

塑性變形(plastic deformation):在收到壓力時(shí)變形,結(jié)束壓力后不能恢復(fù)原形。塑性變形使顆粒間接觸面積增大,產(chǎn)生較大的結(jié)合力。

脆性變形(brittle deformation):顆粒在壓力下破碎變形,解除壓力后不能恢復(fù)原形,亦稱(chēng)破碎變形(crushing deformation)。顆粒破碎時(shí)產(chǎn)生的新生界面增加了表面能,從而增強(qiáng)結(jié)合力。

黏彈性(viscoelasticity):指物體具有黏性和彈性的雙重特征,具有這樣性質(zhì)的物體稱(chēng)為黏彈體。

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來(lái)源:AnyTesting

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