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口服緩控釋制劑可按需要在預(yù)定期間內(nèi)向人體提供適宜的血藥濃度，減少服用次數(shù)和不良反應(yīng)，從而獲得良好的治療效果，降低治療的費(fèi)用。國外對口服緩控釋制劑的研究始于20世紀(jì)50年代，到了70年代被醫(yī)學(xué)界認(rèn)可上市的緩控釋制劑品種逐漸增多。我國于20世紀(jì)70年代末80年代初開始研制緩釋控釋制劑，在過去幾十年中，由于新型藥物開發(fā)的復(fù)雜性及其所需非較大，制劑工作者更加重視對各種給藥系統(tǒng)的研制與開發(fā)其中緩控釋制劑給藥系統(tǒng)成為了研究焦點(diǎn)。下面我從三個(gè)方面和大家共同簡單的了解一下緩控釋制劑：

一、口服緩控釋制劑的概念

《中國藥典》2005年版對緩釋、控釋制劑的定義：緩控釋制劑系指與普通制劑比較，藥物治療作用持久、毒副作用低、用藥次數(shù)減少的制劑?？诜徔蒯屩苿┌瘁屗幩俾实牟町惪梢苑譃榫忈屩苿┖涂蒯屩苿﹥深悺?/span>

緩釋制劑：緩釋制劑通常是根據(jù)藥物的擴(kuò)散、溶出、滲透及離子交換和胃腸道特性，以制劑的手段延緩藥物在體內(nèi)的釋放、吸收、分布、代謝和排泄過程中的釋藥速率和制劑的輸送速度，從而使藥物達(dá)到長效作用的制劑。

控釋制劑：控釋制劑是在緩釋制劑基礎(chǔ)上發(fā)展起來的一類新型給藥系統(tǒng)，系指通過制劑手段提供釋放藥物的程序，在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定速度從劑型中釋放到作用器官或特定靶部位，使血藥濃度長時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。

緩控釋制劑根據(jù)根據(jù)釋藥類型又可以分為定速釋放給藥系統(tǒng)、定位釋放給藥系統(tǒng)和定時(shí)釋放給藥系統(tǒng)。

二、口服緩控釋制劑較速釋制劑的優(yōu)點(diǎn)

（1）降低給藥頻率，提高病人順應(yīng)性：普通口服制劑一般需一日給藥數(shù)次，因此常會(huì)造成漏服現(xiàn)象，達(dá)不到預(yù)期的治療目的，而緩釋制劑的載藥量高于傳統(tǒng)劑型藥物的單劑量，且能在較長的時(shí)間內(nèi)褒詞有效的血藥濃度，因此為了達(dá)到方便用藥加強(qiáng)患者的順應(yīng)性，發(fā)展緩控釋品種會(huì)是今后的重要趨勢。

（2）吸收完全，提高藥物療效：普通藥物制劑血藥濃度處于“波谷”時(shí)很可能低于治療濃度不能發(fā)揮療效。緩釋制劑在一定程度上避免了“峰谷現(xiàn)象”，且與普通制劑相比，緩釋制劑在吸收部位滯留的時(shí)間較長，吸收較為完全，因此具有較高的生物利用度，重而起到增加療效的作用。

（3）減少藥物濃度波動(dòng)，降低毒副作用：普通制劑由于需要多次給藥的給藥方式容易產(chǎn)生較大的波動(dòng)現(xiàn)象，在血藥濃度處于“波峰”時(shí)，可能高于藥物的“最小中毒濃度”，而緩控釋制劑減少了給藥次數(shù)，又可以控制藥物的釋放速率，因此減少血藥濃度波動(dòng)，，是人體獲得平穩(wěn)的有效治療血藥濃度，保證了治療效果，降低了毒副作用。

（4）降低藥物對胃腸道的刺激：普通制劑口服后在胃腸道中迅速崩解溶出，對胃腸道產(chǎn)生較大的刺激作用，若制成緩控釋制劑則可降低因藥物溶出過快所造成的對胃腸道的刺激。

（5）適于兒童及吞咽困難的老年患者：口服液體緩控釋給藥系統(tǒng)適合將大劑量藥物制成液體制劑，可根據(jù)個(gè)體對劑量的不同需求進(jìn)行分劑量，其在胃腸道分布面積大，吸收快。

三、適合做成口服緩控釋制劑藥物的具有哪些特點(diǎn)

（1）生物半衰期適中：生物半衰期較長的藥物，其吸收和排泄速率較慢，本身已經(jīng)具有長時(shí)作用，沒有必要將其進(jìn)一步緩釋，而半衰期太短的藥物在體內(nèi)消失速度很快，因此在加工成緩釋片或緩釋膠囊時(shí)需要很大劑量，會(huì)造成服用不便。因此生物半衰期應(yīng)在2~8小時(shí)為宜。

 （2）溶解度大，口服吸收好：用于制備緩釋制劑的藥物必須具有較好的水溶性以保證其在胃腸道內(nèi)有足夠的持續(xù)時(shí)間，溶解困難和吸收很差的藥物不宜制成緩控釋制劑的原因是胃腸道中的食物類型發(fā)生改變時(shí)，藥物的溶解度和吸收情況很可能會(huì)有所改善，從而提高藥物的吸收程度，以至于有中毒的可能。

  （3）給藥劑量相對較?。簡蝿┝看蟮乃幬镒龀删忈屩苿┖髣┝繒?huì)更大，這樣會(huì)造成患者的吞咽困難，因此給藥劑量相對較小的藥物更適合做成緩釋制劑。

  （4）具有較寬的安全窗：將藥物制成緩釋制劑時(shí)應(yīng)充分考慮藥物的安全性，治療指數(shù)小的藥物由于必須對藥物的釋放速率及可能出現(xiàn)的藥物突釋現(xiàn)象進(jìn)行精密控制，因此不適合作為緩釋給藥的候選藥物。

  （5）在腸道中無“特定部位”主動(dòng)吸收：口服緩釋制劑在通過胃腸道的9~12小時(shí)都能被吸收，在主要吸收區(qū)小腸的時(shí)間約4小時(shí)左右，如果藥物只能在小腸上部吸收則不易制成口服緩釋制劑，因此制成口服緩釋制劑相比于普通制劑并無優(yōu)點(diǎn)。

  （6）用于慢性或非極性治療：用于急性治療的藥物，其給藥劑量常常須由專業(yè)醫(yī)師進(jìn)行較大的調(diào)整，因此用于慢性或非極性治療的藥物更適合作為緩釋給藥的候選藥物。

參考文獻(xiàn)： 

（1）現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)叢書：口服緩控釋制劑

（2）現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)叢書：口服藥物吸收與轉(zhuǎn)運(yùn)