您當(dāng)前的位置:檢測資訊 > 科研開發(fā)
嘉峪檢測網(wǎng) 2021-10-17 21:25
歐美發(fā)達(dá)國家是這樣定義藥用輔料的,除活性成分以外,在安全性方面已進(jìn)行了適當(dāng)評估,并且包含在藥物釋放系統(tǒng)中的物質(zhì),其能在藥物釋放的生產(chǎn)過程中有助于藥物生產(chǎn)釋放系統(tǒng)中的加工處理,保護(hù)、支持,加強藥品的穩(wěn)定性、生物利用度或病人的順應(yīng)性,有助藥品的識別,在儲存或使用期間增強藥品的總體安全性和有效性等。
而我們對藥用輔料卻是這樣定義的,藥用輔料是指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方中,除主藥以外的處方中的非活性成份,或者除藥材外藥物制劑中人為添加的非活性成份。從這個定義、界定藥用輔料的概念上,我們已經(jīng)與別人有差距了。
其實,藥用輔料是藥物制劑的基礎(chǔ)材料和重要組成部分,在制劑技術(shù)、藥物劑型和藥品生產(chǎn)中,它起著至關(guān)重要的作用。所以,它不僅賦予藥物一定的劑型,還對給藥途徑以及產(chǎn)品質(zhì)量,包括對藥物服用后的起效速度、吸收快慢、生物利用度、毒副作用等都有很大影響。在藥物劑型中,藥物活性與理化穩(wěn)定是主體部分,決定著制劑的整個療效。輔料則是實現(xiàn)上述制劑技術(shù)研發(fā)目的,保證藥物在體內(nèi)按一定的速度和時間、在一定的部位釋放。所以,由適宜輔料組成的制劑,對藥物的實際應(yīng)用和療效的發(fā)揮,起著至關(guān)重要的作用。
比如說,同一種藥物,采用不同的藥用輔料制成不同藥物劑型和制劑,可以改變藥物的給藥途徑和作用方式,使同一種藥物獲得多種不同的治療目的。如硫酸鎂,制成外用溶液劑,外敷刺激局部,促進(jìn)血液循環(huán);制成內(nèi)服溶液,口服則為溶積性瀉藥;制成注射液,用于治療驚厥、子癇、尿毒癥、破傷風(fēng)與高血壓性腦病。
再比如說,應(yīng)用藥用輔料可增強藥物的穩(wěn)定性。根據(jù)藥物的理化性質(zhì),在制劑中選用抗氧劑、絡(luò)合劑、pH調(diào)節(jié)劑、防腐劑、空氣置換劑等不同作用的藥用輔料,或者選擇藥用輔料把藥物制成前體藥物制劑、包合物、固體分散體、微粒、納米粒、脂質(zhì)體等新制劑。易氧化分解的維生素C,用乙基纖維素等輔料制成微囊則不易氧化變色、變質(zhì)。
再者說,藥用輔料可改變藥物的理化性質(zhì),使其向人們需要的方向改變,從而制得相對理想的藥物劑型的制劑。
特別是對那些難溶性的藥物,可通過選用適宜的藥用輔料制成鹽、復(fù)鹽、酯、絡(luò)合物等前體藥物制劑或固體分散物,以提高藥物的溶解度。這不但使藥物易于吸收,而且還可以改變一些藥物的給藥途徑。如灰黃霉素,口服給藥吸收差,血藥濃度低,療效差。當(dāng)用PEG6000制成固體分散物時,在胃腸中迅速溶解、吸收,提高了血藥濃度,顯著提高了全身性抗真菌作用。
一些具有不良臭味或易揮發(fā)或刺激性大的藥物,可加入矯味劑或選用藥用輔料制成微囊、包合物、包衣制劑等加以掩蔽或消除。如易揮發(fā)的三硝基甘油,用β-環(huán)糊精制成包合物制劑,避免了揮發(fā)性,增強了穩(wěn)定性。
運用適宜的藥用輔料,可增強或提高主藥的作用和療效、降低毒副作用。較為成熟的方法是:利用藥用輔料制成前體藥物制劑、緩釋制劑、控釋制劑、靶向制劑、時間控制型制劑等新制劑。如用甲殼胺可減弱抗炎藥雙氯芬酸鈉對胃粘膜的刺激性。
藥用輔料也可調(diào)控主藥在體內(nèi)外的釋放速率,選用不同的藥用輔料可制成多種高效、速效或長效的制劑。緩釋微囊劑型,可以應(yīng)用明膠、阿拉伯膠、聚乙二醇類、纖維素類衍生物、丙烯酸樹脂等材料進(jìn)行微囊制備。人藥就有以丙烯酸樹脂為材料,制成吲哚美辛控釋微丸膠囊,使口服1次可維持24h藥效。其體外釋藥符合一級動力學(xué)過程,可持續(xù)釋藥8h以上;體內(nèi)血濃平穩(wěn),持續(xù)時間長,生物利用度亦略高于普通膠囊。

來源:英格爾醫(yī)藥