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當(dāng)藥物的低溶解性影響到療效和安全性時(shí)，通過(guò)增溶技術(shù)實(shí)現(xiàn)改良創(chuàng)新將具備較大的臨床和市場(chǎng)價(jià)值。

目前已有多種技術(shù)可用于提高難溶性藥物的溶解度。本文綜合了近年來(lái)藥物制劑的研究熱點(diǎn)，對(duì)各類增溶方法進(jìn)行一個(gè)簡(jiǎn)單介紹。當(dāng)然，除了針對(duì)藥物制劑中原料藥的增溶技術(shù)外，使用創(chuàng)新性的制劑劑型也是一個(gè)研究趨勢(shì)，甚至可以將兩者結(jié)合。

固體分散體

固體分散體是指將藥物以分子、無(wú)定型、微晶態(tài)等高度分散狀態(tài)均勻分散在載體中形成的一種以固體形式存在的分散系統(tǒng)。固體分散體可以增加難溶性藥物的溶出度和提高生物利用度、延緩藥物釋放、增加藥物穩(wěn)定性和液體藥物固體化等用途。

成鹽

藥物成鹽可以改善化合物的理化性質(zhì)，如溶解度、結(jié)晶度、吸濕性、熔點(diǎn)和穩(wěn)定性等，不僅可以提高生物利用度，還可以提高固態(tài)穩(wěn)定性。酸性和堿性藥物的鹽通常比其相應(yīng)的游離態(tài)具有更高的溶解度和溶出率。

改變晶型

不同的藥物多晶型在化學(xué)分子式上是相同的，但它們表現(xiàn)出不同的理化性質(zhì)，包括溶解度、熔點(diǎn)、密度、穩(wěn)定性等。亞穩(wěn)態(tài)形式與更高的能量相關(guān)，因此具有更高的溶解度。通常情況下，不同固態(tài)形式藥物的溶出順序是無(wú)定型>亞穩(wěn)態(tài)多晶型>穩(wěn)態(tài)多晶型，它們的穩(wěn)定性則相反。

共晶

共晶是指活性藥物成分（API）和配體（CCF）在氫鍵或其他非共價(jià)鍵的作用下結(jié)合而成的晶體。共晶在不破壞共價(jià)鍵的基礎(chǔ)上顯著改善API的理化性質(zhì)，如熔點(diǎn)、溶解度、滲透性、穩(wěn)定性、生物利用度和機(jī)械性能等，另外，共晶在掩蔽藥物味道、改善藥物壓片性能、擴(kuò)大生產(chǎn)等方面也有不錯(cuò)的應(yīng)用。

共無(wú)定型

共無(wú)定型是基于無(wú)定型藥物的不穩(wěn)定性缺點(diǎn)和共晶藥物的單相二元體系理念提出的一種新的藥物固體形態(tài)，各組分在分子水平上混合，通過(guò)形成氫鍵等非共價(jià)鍵結(jié)合。我們的技術(shù)團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)通過(guò)將槲皮素與賴氨酸兩種藥物制成共無(wú)定型物，可以使共無(wú)定型中槲皮素的溶解度得到顯著提高。此外還可以將三種成分制備成三元共無(wú)定型物，比如將沙丁胺醇、布地奈德、絲氨酸制備成共無(wú)定型物，可以顯著提高穩(wěn)定性，還可以有效增大布地奈德的溶解度。（目前上述技術(shù)已獲得專利授權(quán)） 

結(jié)語(yǔ)

本篇內(nèi)容主要集中于利用對(duì)藥物API固態(tài)形式的優(yōu)化從而提高藥物溶解度。下篇內(nèi)容我們將繼續(xù)介紹其他可以提高難溶性藥物的增溶技術(shù)。