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如何選擇藥用輔料？

嘉峪檢測網(wǎng) 2022-08-21 20:32

藥用輔料是指制劑中除活性成分外其他成分的總稱，其在制劑的作用包括賦形、穩(wěn)定、改善依從性等，藥用輔料可影響藥物的安全性、有效性、穩(wěn)定性、依從性和經(jīng)濟價值。關于藥用輔料我們一起來學習一下吧。

2022年8月1日，國家藥典委員會發(fā)布“關于征求《中國藥典》藥用輔料標準與ICH Q3C協(xié)調(diào)方案意見的函”，公示期截止日2022年9月25日，一石激起千層浪。文件表示，我國已在藥品審評環(huán)節(jié)實施ICH Q3C，目前藥典藥用輔料殘留溶劑標準與 ICH Q3C 還存在差異，如殘留溶劑定義、殘留溶劑限度的表示方法、2 和 3 類殘留溶劑的限度要求、殘留溶劑可選擇的檢測方法、殘留溶劑檢查項在品種正文中的收載原則和方式等。文件將就這些差距進行協(xié)調(diào)，并將協(xié)調(diào)后的標準收載于《中國藥典》。

《中國藥典》2020 年版與 ICH Q3C 的主要差異

我國較早就開始關注藥品殘留溶劑的控制要求，《中國藥典》1995 年版即對7 種有機溶劑的殘留量作了限制，2010年版通過通則0861 引入ICH Q3C 的部分原則，并隨著ICH

Q3C 的修改不斷更新和補充。但從《中國藥典》總體來看，與 ICH Q3C 還存在差異，如殘留溶劑定義、殘留溶劑限度的表示方法、2 和 3 類殘留溶劑的限度要求、殘留溶劑可選擇的檢測方法、殘留溶劑檢查項在品種正文中的收載原則和方式等。

1、藥用輔料的定義

美國對藥用輔科的定義：除活性成分以外，在安全性方面已進行了適當評估，并且包含在藥物釋放系統(tǒng)中的物質(zhì)，其能在藥物釋放的生產(chǎn)過程中有助于藥物生產(chǎn)釋放系統(tǒng)中的加工處理，保護、支持，加強藥品的穩(wěn)定性、生物利用度或病人的順應性，有助藥品的識別，在儲存或使用期間增強藥品的總體安全性和有效性等。

日本對藥用輔料的定義：在藥品制劑成型時，以保持穩(wěn)定性、安全性或均質(zhì)性、或為適應制劑的特性以促進溶解、緩釋等為目的而添加的物質(zhì)稱之藥用制劑輔料(日本藥局方制刺總則的制劑通則還規(guī)定，輔科不得影響制劑的劑量，或影響制劑的療效及制劑的檢驗)。

我國藥用輔料定義：指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方中除主藥以外的處方中的非活性成份或者除藥材外藥物制劑中人為添加的非活性成份。

特殊藥用輔料：是指其來源于動物等內(nèi)臟、器官、皮毛和骨骼的藥用輔料。

2、藥用輔料的作用

藥用輔料是藥物制劑的基礎材料和重要組成部分，在制劑劑型和生產(chǎn)中起著關健作用。它不僅賦予藥物一定劑型，并且對給藥途徑以及產(chǎn)品質(zhì)量，對藥物作用的速度、生物利用度、毒副作用有很大影響。劑型中藥物是主體部分，決定著制劑的整個療效。輔料則保證藥物在體內(nèi)按一定的速度和時間、在一定的部位釋放。因此由適宜的輔料組成的劑型對藥物的實際應用和療效的發(fā)揮，有著積極的關鍵性的作用。

（1）藥用輔料可改變藥物的給藥途徑和作用方式

同一種藥物，采用不同的藥用輔料制成不同藥物劑型和制劑，可以改變藥物的給藥途徑和作用方式，使同一種藥物獲得多種不同的治療目的。

（2）藥用輔料可增強主藥的穩(wěn)定性，并延長藥劑的有效期

使用藥用輔料增強藥物的穩(wěn)定性，是根據(jù)藥物的理化性質(zhì)，在制劑中選用抗氧劑、絡合劑、PH調(diào)節(jié)劑、防腐劑、空氣置換劑等不同作用的藥用輔料，或者選擇藥用輔料把藥物制成前體藥物制劑、包合物、固體分散體、微粒、納米粒、脂質(zhì)體等新制劑。

（3）藥用輔料可改變主藥的理化性質(zhì)

藥用輔料可改變藥物的理化性質(zhì)，使其向人們需要的方向改變，從而制的具有理想的藥物劑型的制劑。某些難溶性藥物，可選用適宜的藥用輔料制成鹽、復鹽、酯、絡合物等前體藥物制劑或固體分散物，以提高藥物的溶解度。這不但使藥物易于吸收，而且還可以改變一些藥物的給藥途徑。

（4）藥用輔料可增強或提高主藥的作用和療效，降低毒副反應

利用藥用輔料增強或提高主藥的作用和療效，降低毒副作用，所使用的方法是利用藥用輔料制成前體藥物制劑、緩釋制劑、控釋制劑、靶向制劑、時間控制型制劑等新制劑。

（5）藥用輔料可調(diào)控主藥在體內(nèi)外的釋放速率

藥用輔料可調(diào)控主藥在體內(nèi)外的釋放速率。選用不同的藥用輔料可制成多種高效，速效或長效的制劑。緩釋微囊型應用明膠、阿拉伯膠、聚乙二醇類、纖維素類衍生物、丙烯酸樹脂等材料進行微囊制備。

3、藥用輔料的選擇

制備安全、有效、穩(wěn)定的制劑，防止二甘醇等不良反應事件的發(fā)生，須合理選用藥用輔料，這需要從以下幾個方面綜合考慮：

（1）無不良影響

即不降低藥品療效，不產(chǎn)生毒副作用，不干擾質(zhì)量監(jiān)控。通常情況下要求輔料為“惰性”物質(zhì)，即其物理、化學、生物學性質(zhì)穩(wěn)定。

（2）藥物輔料的性質(zhì)

必須要了解藥用輔料的性能、功能、質(zhì)量規(guī)格、穩(wěn)定性、配伍禁忌等。如輔料的吸濕性，對藥物的相容性，流動性，溶解性，粘度等。

（3）藥物的性質(zhì)

必須要了解藥物的本身性質(zhì)（物理化學、生物學等性質(zhì)）。如藥物的多晶型，對熱、濕、光、PH的敏感性，溶解性，體內(nèi)外穩(wěn)定性等。

（4）制備工藝

根據(jù)制劑生產(chǎn)工藝來選擇藥用輔料。片劑制備工藝主要有直接壓片，濕法制粒，流化床制粒，包衣，噴霧制粒等。不同的生產(chǎn)工藝就需要選擇合適的輔料。

（5）藥物的劑量

滿足制劑成型、有效、穩(wěn)定、方便要求的最低用量原則。即是說用量要恰到好處，用量最少不僅可節(jié)約原料，降低成本，更主要是可減少劑量，使應用方便。

（6）給藥的劑型

如片劑，膠囊，顆粒劑，散劑，微丸，滴丸等。

（7）藥物的釋藥特征性

如速釋、緩釋、控釋（定時、定位）等。

4、藥用輔料在制劑中的應用

（1）作為粘合劑

粘合劑能增加藥物微粒之間的粘合作用，對于質(zhì)地酥松或脆硬的原料，加入粘合劑，可增加其粒粘結(jié)強度，改善其可壓性，提高片劑的硬度和光澤度，從而改善了片劑外觀，提高了片劑質(zhì)量。

（2）作為崩解劑

崩解劑是為使片劑能迅速崩解、溶出而加入的輔料，合理應用崩解劑，不僅能使制劑具有優(yōu)異的外觀，而且能提高制劑的內(nèi)在質(zhì)量。雷同康認為，優(yōu)質(zhì)的崩解劑是指吸水溶脹度大于5 ml／g的崩解劑。

（3）作為表面活性劑

表面活性劑可降低表面張力的性質(zhì)，是一類較重要的添加劑。藥劑中利用表面活性劑可起到乳化、增溶、分散、助懸、潤濕、起泡、消泡及殺菌等作用。其中十二烷基硫酸鈉(SLS) 常用于分散片，其溶于黏合劑中使用，效果最好，可顯著促片劑的崩解和藥物的溶出。

（4）作為溶劑

溶劑是指溶解或分散藥物或提取中藥材中有效成分所使用的液體物料。在中藥制劑中，口服液體制劑以及提取中草藥有效成分均需使用各種溶劑。主要有兩種：蒸餾水和乙醇。蒸餾水是最常用的溶劑，藥材中的生物堿，鹽類，苦味質(zhì)，有機酸鹽，鞣質(zhì)，蛋白質(zhì)，多糖等都能被水浸出；而含有揮發(fā)油，醇，內(nèi)酯，芳烴類化合物等成分的藥材則適合乙醇提取。

（5）作為填充劑(稀釋劑)

填充劑(稀釋劑)用于增加分散片的重量和體積，利于成型和分劑量。其包括乳糖、蔗糖、甘露醇及山梨醇等水溶性填充劑和淀粉、微晶纖維素、硫酸鈣及磷酸氫鈣等水不溶性填充劑。

（6）作為潤滑劑

在藥與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義上的潤滑劑。因此，一種理想劑學中，潤滑劑是一個廣義的概念，是助流劑、抗粘劑和（狹義）潤滑劑的總稱，其中：①助流劑（Glidants）是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質(zhì)；②抗粘劑（Antiadherent）是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì)；③（狹義）潤滑劑是降低藥片的潤滑劑應該兼具上述助流、抗粘和潤滑三種作用。

（7）作為包衣劑

包衣劑是一種新型輔料，主要用于包裹有揮發(fā)及有苦味和異味的藥物，從而降低或消除藥物特的苦味和異味，減少毒副作用，增加藥物的穩(wěn)性。

根據(jù)衣層的性質(zhì)，分糖衣、腸溶衣、薄膜衣等幾種。在片劑中, 目前國內(nèi)常規(guī)使用糖衣工藝, 該工藝不但在生產(chǎn)過程中時間長, 而且片劑中含有大量與人體無益的滑石粉及糖衣色素。就糖衣片來說其抗?jié)瘛?、氧化、霉變能力差。而薄膜包衣技術則克服了以上缺陷，并可使藥物在特定的消化道段定點釋放或具有緩釋作用，從而提高療效，降低副作用, 減少給藥次數(shù)。

（8）作為矯味劑

矯味劑是一類能改變味覺的物質(zhì)，藥劑中長用來掩蓋藥物的惡味，也可以用來改進藥劑的味道。中藥藥劑中常用的矯味劑有甜味劑、芳香劑、等。甜味劑常用的有蔗糖、單糖漿；芳香劑常用的為植物揮發(fā)油、薄荷油及各種合成的香精。

來源：Internet

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