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近年來，國家密集出臺政策鼓勵創(chuàng)新藥發(fā)展、倡導(dǎo)原料藥的綠色化發(fā)展，而高質(zhì)量的藥用輔料在高端創(chuàng)新藥物制劑的研發(fā)生產(chǎn)中具有決定性作用，藥用輔料有哪些性質(zhì)以及選擇的原則你了解嗎？我們一起來看看吧。

 

輔料是添加到藥品中的發(fā)揮不同功能性、無生理活性的物質(zhì)，包括填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、掩味劑、穩(wěn)定劑、骨架材料、包衣材料等。輔料在制劑設(shè)計和開發(fā)過程中發(fā)揮關(guān)鍵性作用，是影響藥物安全性和有效性的重要因素。

 

藥用輔料的性質(zhì)

 

選擇輔料時不僅需要考慮輔料的功能性，還應(yīng)考慮輔料與原料藥（API）之間的相容性，原輔料相容性的好壞直接影響藥物的穩(wěn)定性。藥物的穩(wěn)定性分為物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性；

 

物理穩(wěn)定性不涉及藥物分子化學(xué)鍵的改變，通常包括產(chǎn)品外觀、藥物釋放行為、無定形藥物的結(jié)晶、多晶型、口味、片劑抗張強度等方面；

 

化學(xué)穩(wěn)定性則主要涉及藥物的降解問題。以下將從輔料的功能性、原輔料的相容性和輔料的易變性等方面介紹固體口服制劑輔料研究相關(guān)的問題。

 

輔料的功能性：

 

下表列出了一些固體口服制劑中常用輔料的功能、作用機理以及需要關(guān)注的性質(zhì)：

 

 

從上表可知，物料的粒徑是一個極其重要的參數(shù)。其實在藥物研發(fā)過程中，原料和輔料的粒徑都極其重要，粒徑對于工藝選擇、參數(shù)設(shè)定和產(chǎn)品質(zhì)量往往會產(chǎn)生關(guān)鍵性影響。因此在日常的開發(fā)中，有必要對每一重要批次使用的原輔料進行監(jiān)控。

 

此外，輔料還可作為穩(wěn)定劑：如環(huán)糊精的包合作用能減緩藥物的水解、氧化和光降解；對于容易被重金屬催化降解的藥物，可以加入適量EDTA來螯合金屬；對于光不穩(wěn)定的藥物，可以使用遮光的薄膜包衣，或使用環(huán)糊精、染料或有顏色的添加劑來增強穩(wěn)定性。

 

藥用輔料的選擇

 

制備安全、有效、穩(wěn)定的制劑，防止二甘醇等不良反應(yīng)事件的發(fā)生，須合理選用藥用輔料，這需要從以下幾個方面綜合考慮：

 

1、無不良影響

 

即不降低藥品療效，不產(chǎn)生毒副作用，不干擾質(zhì)量監(jiān)控。通常情況下要求輔料為“惰性”物質(zhì)，即其物理、化學(xué)、生物學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。

 

2、藥物輔料的性質(zhì)

 

必須要了解藥用輔料的性能、功能、質(zhì)量規(guī)格、穩(wěn)定性、配伍禁忌等。如輔料的吸濕性，對藥物的相容性，流動性，溶解性，粘度等。

 

3、藥物的性質(zhì) 

 

必須要了解藥物的本身性質(zhì)（物理化學(xué)、生物學(xué)等性質(zhì)）。如藥物的多晶型，對熱、濕、光、PH的敏感性，溶解性，體內(nèi)外穩(wěn)定性等。

 

4、制備工藝

 

根據(jù)制劑生產(chǎn)工藝來選擇藥用輔料。片劑制備工藝主要有直接壓片，濕法制粒，流化床制粒，包衣，噴霧制粒等。不同的生產(chǎn)工藝就需要選擇合適的輔料。

 

5、藥物的劑量

 

滿足制劑成型、有效、穩(wěn)定、方便要求的最低用量原則。即是說用量要恰到好處，用量最少不僅可節(jié)約原料，降低成本，更主要是可減少劑量，使應(yīng)用方便。

 

6、給藥的劑型

 

如片劑，膠囊，顆粒劑，散劑，微丸，滴丸等。

 

7、藥物的釋藥特征性

 

如速釋、緩釋、控釋（ 定時、定位）等。

 

藥用輔料在制劑中的應(yīng)用

 

1、作為粘合劑

 

粘合劑能增加藥物微粒之間的粘合作用，對于質(zhì)地酥松或脆硬的原料，加入粘合劑，可增加其粒粘結(jié)強度，改善其可壓性，提高片劑的硬度和光澤度，從而改善了片劑外觀，提高了片劑質(zhì)量。

 

2、作為崩解劑

 

崩解劑是為使片劑能迅速崩解、溶出而加入的輔料，合理應(yīng)用崩解劑， 不僅能使制劑具有優(yōu)異的外觀， 而且能提高制劑的內(nèi)在質(zhì)量。雷同康認為，優(yōu)質(zhì)的崩解劑是指吸水溶脹度大于5 ml／g的崩解劑。

 

3、作為表面活性劑

 

表面活性劑可降低表面張力的性質(zhì)，是一類較重要的添加劑。藥劑中利用表面活性劑可起到乳化、增溶、分散、助懸、潤濕、起泡、消泡及殺菌等作用。其中十二烷基硫酸鈉(SLS) 常用于分散片，其溶于黏合劑中使用，效果最好，可顯著促片劑的崩解和藥物的溶出。

 

4、作為溶劑

 

溶劑是指溶解或分散藥物或提取中藥材中有效成分所使用的液體物料。在中藥制劑中，口服液體制劑以及提取中草藥有效成分均需使用各種溶劑。

 

主要有兩種：蒸餾水和乙醇。蒸餾水是最常用的溶劑，藥材中的生物堿，鹽類，苦味質(zhì)，有機酸鹽，鞣質(zhì)，蛋白質(zhì)，多糖等都能被水浸出；而含有揮發(fā)油，醇，內(nèi)酯，芳烴類化合物等成分的藥材則適合乙醇提取。

 

5、作為填充劑(稀釋劑)

 

填充劑(稀釋劑)用于增加分散片的重量和體積，利于成型和分劑量。其包括乳糖、蔗糖、甘露醇及山梨醇等水溶性填充劑和淀粉、微晶纖維素、硫酸鈣及磷酸氫鈣等水不溶性填充劑。

 

6、作為潤滑劑

 

在藥與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義上的潤滑劑。因此，一種理想劑學(xué)中，潤滑劑是一個廣義的概念，是助流劑、抗粘劑和（狹義）潤滑劑的總稱，其中：

 

①助流劑（Glidants）是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質(zhì)；

 

②抗粘劑（Antiadherent）是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì)；

 

③（狹義）潤滑劑是降低藥片的潤滑劑應(yīng)該兼具上述助流、抗粘和潤滑三種作用。

 

7、作為包衣劑

 

包衣劑是一種新型輔料，主要用于包裹有揮發(fā)及有苦味和異味的藥物，從而降低或消除藥物特的苦味和異味，減少毒副作用，增加藥物的穩(wěn)性。

 

根據(jù)衣層的性質(zhì)，分糖衣、腸溶衣、薄膜衣等幾種。在片劑中, 目前國內(nèi)常規(guī)使用糖衣工藝, 該工藝不但在生產(chǎn)過程中時間長, 而且片劑中含有大量與人體無益的滑石粉及糖衣色素。就糖衣片來說其抗?jié)瘛?、氧化、霉變能力差。嘉峪檢測網(wǎng)提醒而薄膜包衣技術(shù)則克服了以上缺陷，并可使藥物在特定的消化道段定點釋放或具有緩釋作用，從而提高療效，降低副作用, 減少給藥次數(shù)。

 

8、作為矯味劑

 

矯味劑是一類能改變味覺的物質(zhì)，藥劑中長用來掩蓋藥物的惡味，也可以用來改進藥劑的味道。中藥藥劑中常用的矯味劑有甜味劑、芳香劑、等。甜味劑常用的有蔗糖、單糖漿；芳香劑常用的為植物揮發(fā)油、薄荷油及各種合成的香精。