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一、處方前研究思路

1.了解藥物的藥理學、生物藥劑學特性

了解藥物的藥理作用以及治療范圍、作用部位及特點，藥物在體內(nèi)吸收分布以及代謝等性質(zhì)；應(yīng)了解藥物的毒性、副作用以及刺激性；藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性；藥物的劑量等。

2.了解藥物（及輔料）的理化性質(zhì)

（1）藥物的有關(guān)性質(zhì)例如穩(wěn)定性，一般藥物在固態(tài)時較穩(wěn)定，但有的藥物也可因受一些因素的影響而致水解、氧化等，應(yīng)了解其影響因素，以便在處方和工藝設(shè)計中采取適宜措施預防；應(yīng)掌握藥物的溶解性，溶解度小的藥物易發(fā)生溶出度和生物利用度問題；應(yīng)掌握藥物有無同質(zhì)多晶性及購入原料的晶型，必要時換用亞穩(wěn)定態(tài)的晶型。晶型的鑒定可用X—射線衍射、紅外光譜等；應(yīng)掌握藥物的熔點以及吸濕性等。

由于片劑的加工過程主要為物理過程，因此應(yīng)通過實驗測定其有關(guān)物理性質(zhì)，如粒子大小及分布，晶態(tài)、密度、流動性、潤濕性，必要時應(yīng)測試并了解其壓縮行為。必要時進行針對性加工。

（2）輔料的有關(guān)性質(zhì)輔料一般為生理惰性物，一般不與藥物發(fā)生化學反應(yīng)，但輔料卻可對制劑質(zhì)量起重要的影響。近年在片劑處方中使用高分子輔料多，應(yīng)了解影響高分子材料性質(zhì)的因素，例如聚合度、取代度、平均分子量及分子量分布等都能對高分子材料的性質(zhì)造成很大影響；應(yīng)測定高分子材料的有關(guān)參數(shù)并確定其型號和規(guī)格，必要時擬訂廠控標準。

輔料的物理性質(zhì)對其性能有影響，例如微粉硅膠的比表面（粒徑）因生產(chǎn)方法等不同下有很大差異，而比表面不同對其助流等作用有很大影響；應(yīng)掌握某些輔料（用量多）的壓縮行為等。

應(yīng)了解藥物與輔料的相互作用，例如藥物被輔料吸附，輔料改變藥物或制劑的潤濕性等等。

二、處方設(shè)計的原則及實例

在處方和工藝設(shè)計時，應(yīng)注意吸取國外先進經(jīng)驗，又應(yīng)結(jié)合國內(nèi)實際，力求選用國產(chǎn)優(yōu)質(zhì)輔料，采取新技術(shù)和新工藝，以求提高片劑的質(zhì)量和勞動生產(chǎn)率。

1、化學不穩(wěn)定的藥物 

應(yīng)采取有針對性措施，注意輔料和工藝的選擇。例如乙酰水楊酸（阿司匹林）在有水時易水解，水解產(chǎn)生的水楊酸對胃粘膜有刺激性；本品在酸性條件下較穩(wěn)定，所以在用濕法制粒時，常加入適量的酒石酸等以增加其穩(wěn)定性，也可用干法制粒。在含本品的復方片劑生產(chǎn)中，常將本品單獨用干法制粒，再與用其它成分（用濕法）制成的干顆?；旌虾髩浩Ｒ蛴仓徭V對本品的穩(wěn)定性有影響，所以不宜用硬脂酸鎂為潤滑劑。

乙酰水楊酸片（Tabellae Acidi Acetylsalicylici），可用其細粉，用含適量酒石酸的淀粉漿（15%）混合制軟材，過8目尼龍篩制粒，50～60℃干燥，選粒，加入2%～5%的L-HPC為崩解劑及適量微粉硅膠為助流劑，混勻后壓片。實踐證明，用HPMC水溶液為粘合劑制成的片劑的質(zhì)量更好；由于本品有一定的疏水性，加適宜的表面活性劑，可提高其溶出度；必要時，可用硬脂酸為潤滑劑。

有些藥物的分解受金屬離子的催化，在生產(chǎn)中應(yīng)盡量避免或減少與金屬接觸，有時用蒸餾水代替常水，例如維生素C、氨茶堿等。

有的藥物對光不穩(wěn)定，在生產(chǎn)中應(yīng)避光，在包衣材料加入遮光劑如二氧化鈦，或用遮光材料包裝，例如鹽酸氯丙嗪片及芬太尼片等。

有的藥物對濕不穩(wěn)定，例如洋地黃片等，應(yīng)控制片劑的含水量，片劑的包裝材料應(yīng)注意防濕醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理。

2、難溶性藥物

在處方和工藝設(shè)計中應(yīng)注意提高其溶出度以提高療效。常用的方法如微粉化等；還應(yīng)注意輔料和工藝的選擇。藥物疏水性強，應(yīng)選用親水性輔料及適宜的表面活性劑，并應(yīng)注意控制疏水性輔料硬脂酸鎂的用量。

磺胺嘧啶片（Tabellae Sulfadiazini）磺胺嘧啶的水溶性差，有一定疏水性，可取其細粉，用淀粉漿或含HPMC的淀粉漿為粘合劑制粒壓片，用羧甲基淀粉鈉為崩解劑，采用內(nèi)—外加法；加入適宜的表面活性劑如泊洛沙姆；控制硬脂鎂的用量在0.1%～0.5%，制成之片溶出度好。

3、易裂片、松片的藥物 

如前所述，裂片和松片的原因是藥物的彈性強，壓縮成型性差，加入適量的塑性強的輔料，可改善其壓縮成型性。撲熱息痛片（Tabellae Paracetamoli）本片生產(chǎn)中時常發(fā)生裂片等。可加入微晶纖維素、可壓性淀粉等壓縮成型性好的輔料；選用性能好的助流劑（如微粉硅膠）及潤滑劑以改善力的分布，可以克服裂片等困難。

4、小劑量藥物 

當藥物的劑量小時，應(yīng)特別注意片劑的均勻度，可采用遞加稀釋法或溶劑分散法混合。水溶性小劑量藥物用濕法并用水性潤濕劑時，應(yīng)特別注意防止?jié)耦w粒干燥過程中藥物“遷移”而致均勻度不合格；用流化床干燥較適宜。難溶性小劑量藥物如選用有機溶劑溶解并用溶劑分散法混合，也應(yīng)注意防止揮散溶劑時造成藥物“遷移”。如是劑量小又難溶的藥物，可考慮采取藥物與輔料共同研磨混合，注意混合均勻；例如醋酸潑尼松片，每片含藥物5mg，制成片重約100mg的片劑，本品為難溶性藥物，可采用藥物與輔料共同研磨，例如可用乳糖、微晶纖維素、可壓性淀粉（其比例可為1:5～1:20），共置球磨機內(nèi)研磨適宜時間后，用干法或用水性粘合劑濕法制粒壓片。其均勻度和溶出度均較高。小劑量難溶性藥物還可選用粉末直接壓片工藝，以提高其溶出度。

5、有不良嗅和味的藥物 

可用適宜處方和工藝制成片，再包衣。薄膜衣省材料并可簡化工藝，縮短工時，可用HPMC、Ⅳ號丙烯酸樹脂等包衣。

6、有較強吸潮性的藥物 

藥物有較強吸水性并易吸潮而變質(zhì)者，在包衣材料選擇時應(yīng)選隔濕性強并對藥物溶出的影響較小的材料，例如Ⅳ號丙烯酸樹脂等。

7、對胃有刺激或在胃中不穩(wěn)定的藥物 

應(yīng)包腸溶衣，例呋喃妥因片（Tabellae Nitro-furoroini）包腸衣。醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理既可先將片心按包糖衣工藝將藥片棱角包沒后冉用腸溶性材料包腸溶衣，也可腸溶性材料在片心上直接包薄膜衣。可選用CAP、HPMC、及Ⅱ號或Ⅲ號丙烯酸樹脂。