固體制劑是目前市場上流通最廣，使用最多的劑型，其通常由主藥和輔料兩大物質(zhì)組成。輔料亦稱賦型劑，是指固體制劑內(nèi)除主藥以外一切附加物料的總稱。根據(jù)輔料的性質(zhì)和功能不同，常將固體制劑的輔料分成：填充劑、黏合劑、崩解劑、潤滑劑、釋放調(diào)節(jié)劑，有時根據(jù)制劑需求也可加入著色劑和嬌味劑等，以改善或調(diào)節(jié)制劑的外觀和口味。
固體制劑的輔料應(yīng)當符合藥用要求，并具有以下特點：①應(yīng)有較高的化學(xué)穩(wěn)定性，不與主藥發(fā)生任何理化反應(yīng)；②不影響主藥的治療效果及含量測定；③對人體無害、五毒、無不良反應(yīng)。
1、填充劑（稀釋劑）
由于藥物主藥劑量較低，一些藥物的劑量有時只有幾毫克或更少，不利于片劑成型或臨床給藥。故凡主藥含量低于50mg時需要加入一定劑量的填充劑，亦稱稀釋劑。
理想的填充劑應(yīng)該具有生理學(xué)惰性和化學(xué)惰性，并且不影響藥物有效成分的生物利用度。常用的填充劑主要有：①淀粉，包括小麥淀粉、玉米淀粉、馬鈴薯淀粉，其中以玉米淀粉最為常用；性質(zhì)穩(wěn)定，吸濕性小，但可壓性較差；②乳糖，性質(zhì)優(yōu)良，可壓性、流動性好；③蔗糖，具有較強的吸濕性；④預(yù)膠化淀粉，也稱可壓性淀粉，具有良好的可壓性、流動性和自身潤滑性；⑤微晶纖維素，簡稱MCC，有較強的結(jié)合能力及良好的可壓性；有“干黏合劑”之稱；⑥甘露醇，相較于以上填充劑，價格稍貴，常用于咀嚼片中，兼具嬌味作用；⑦無機鹽類，主要包括硫酸鈣、磷酸鈣、碳酸鈣等，理化性質(zhì)較穩(wěn)定。
2、潤濕劑和黏合劑
潤濕劑和粘合劑是在制粒步驟時添加的輔料。潤濕劑本身不具有黏性，而是通過潤濕物料誘發(fā)物料黏性的液體。常用的潤濕劑主要有蒸餾水和乙醇，其中蒸餾水是首選。
黏合劑是指依靠自身具有的黏性賦予沒有黏性或者黏性不足的物料以適宜黏性的輔料，常用的黏合劑主要有：①淀粉漿，其是最常用的黏合劑之一，價格低廉，且性能較好，常用濃度為8%-15%；②甲基纖維素，簡稱MC，具有較好的水溶性；③羥丙基纖維素，簡稱HPC，可以作為粉末直接壓片黏合劑；④羥丙基甲基纖維素，簡稱HPMC，該物料溶于冷水；⑤羧甲基纖維素鈉，簡稱CMC-Na，適用于可壓性較差的藥物使用；⑥乙基纖維素，簡稱EC，該物料不溶于水，但溶于乙醇；⑦聚維酮，簡稱PVP，該物料吸濕性極強，即溶于水又溶于乙醇；⑧另外，還有聚乙二醇（簡稱PEG）、明膠等物料。
3、崩解劑
崩解劑是指促進片劑在胃腸液中快速破裂成細小顆粒的輔料。除了緩釋片、控釋片、咀嚼片等有特殊要求的口服片劑外，一般均需要加入崩解劑。常用的崩解劑有：①干淀粉，適用于不溶性或微溶性藥物；②羧甲基淀粉鈉，簡稱CMS-Na，該物料是高效崩解劑；③低取代羥丙基纖維素，簡稱L-HPC，吸水后能夠迅速膨脹；④交聯(lián)甲基纖維素鈉，簡稱CCMC-Na；該物料在水中先溶脹后溶解，在乙醇中不溶；⑤交聯(lián)聚維酮，簡稱PVPP，該物料最大缺點是吸濕性較強，常用泡騰片或咀嚼片的制粒中；⑥泡騰崩解劑，主要包括碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物，也可用檸檬酸、富馬酸、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸氫鉀等。
4、潤滑劑
潤滑劑從廣義上來講可以分為3類，包括助流劑、抗粘劑、狹義的潤滑劑。①助流劑：其主要作用是降低顆粒之間的摩擦力，改善粉體的流動性，有利于減少片劑重量差異；②抗黏劑：主要作用是防止在壓片過程中發(fā)生黏沖，以保證壓片操作順利進行，同時可改善片劑外觀；③俠義潤滑劑：降低物料與模具壁之間的摩擦力，以保證壓片和推片等操作順利進行。常用的潤滑劑（廣義）有滑石粉、硬脂酸鎂（MS）、微粉硅膠、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉、氫化植物油等。
5、釋放調(diào)節(jié)劑
口服片劑中的釋放調(diào)節(jié)劑適用于控制口服緩控釋制劑中藥物釋放的速度和程度，以確保藥物以一定的速度輸送到病患部位，并在組織中或體液中維持一定的濃度，從而獲得預(yù)期治療效果，減小毒副作用。常用的釋放調(diào)節(jié)劑主要分為骨架型、包衣膜型緩控釋放高分子和增稠等。
（1）骨架型釋放調(diào)節(jié)劑
①親水凝膠骨架材料：遇水之后膨脹形成凝膠屏障控制藥物釋放，常用的有甲基纖維素、羧甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖等。
②不溶性骨架材料：不溶性骨架材料是指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的主要有乙基纖維素、聚乙烯、五毒聚乙烯、聚甲基丙烯酸、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。
③生物溶蝕性骨架材料：常用的生物溶蝕性骨架材料主要有動物脂肪、氫化植物油、蜂蠟、硬脂醇、巴西棕櫚蠟、單硬脂酸甘油酯等?？裳舆t水溶性藥物的溶解、釋放過程。
（2）包衣型釋放調(diào)節(jié)劑
①不溶性高分子材料：常見的有不溶性骨架材料EC等。
②腸溶性高分子材料：常見的腸溶性高分子材料主要有丙烯酸樹脂，有L型和S型兩種、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酯（HPMCAS）、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、羥丙基甲基纖維素酞酸酯（HPMCP）等。是利用以上物料在腸液中的溶解特性，在特定部位溶解發(fā)揮作用。
6、其他輔料
除了以上常用輔料外，有時為了更好滿足給藥需求，提高藥物的識別度或提高順應(yīng)性，還會加入其他輔料。例如，著色劑、芳香劑和甜味劑。
①著色劑：添加該物料主要是為了改善片劑的外觀，使其更加便于識別和區(qū)分，常用色素應(yīng)符合藥用規(guī)格，一般添加量不得超過0.05%。
②芳香劑和甜味劑：芳香劑和甜味劑主要目的是改善藥物的口味，比如咀嚼片和口崩片。常用的芳香劑主要包括香精、各種芳香油等；常用的甜味劑主要包括蔗糖、阿司帕坦等。
固體制劑用輔料雖然種類較多，但實則選擇性有限，有些輔料雖然很常見，但可能不適合現(xiàn)有制劑的開發(fā)，例如隨著生物醫(yī)藥的崛起，多肽類口服藥也是研發(fā)的熱點之一，考慮到生物藥的穩(wěn)定性要求，常見輔料可能不能滿足其需求。因此，在藥物研發(fā)過程中需根據(jù)藥物自身特點、制粒方式、產(chǎn)品需要等綜合需求來添加相應(yīng)輔料，并進行嚴格篩選，此過程仍然是一條漫漫長路。
參考文獻：
[1]新藥用輔料非臨床安全性評價指導(dǎo)原則
[2]中國藥典（2020年版）
[3]藥劑學(xué)，人民衛(wèi)生出版社
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