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影響藥物溶出的因素很多，有原料藥本身的因素，有制劑相關(guān)因素，制劑因素又包括很多，例如，處方因素，包括輔料種類和用量；也包括制劑生產(chǎn)工藝。穩(wěn)定性過程，包材也有可能對(duì)制劑溶出產(chǎn)生影響，我們一點(diǎn)點(diǎn)來盤點(diǎn)。

今天我們盤點(diǎn)下：原料藥相關(guān)因素

1、溶解度

已知原料藥的溶解度會(huì)影響其固有溶出速率。高溶性藥物通常表現(xiàn)出更快的溶出速率。因此，為了預(yù)測(cè)溶解度對(duì)藥物溶出的影響，必須在不同的生理pH下測(cè)量藥物的溶解度。有許多技術(shù)描述了復(fù)合物的形成，以提高低水溶性藥物的溶解度、溶出速率和吸收，例如環(huán)糊精與難溶性藥物結(jié)合物。

2、藥物電離：pH效應(yīng)，藥物鹽型

與非離子形式的藥物相比，以電離形式存在于胃腸液中的藥物往往更易溶解。通常，酸性藥物在堿性pH下電離，堿性藥物在酸性pH下電離。與非離子型藥物相比，鹽形式的藥物也表現(xiàn)出更高的溶解速率。

3、粒徑

藥物的粒徑減?。ㄎ⒎刍┰黾恿似浔砻娣e并增強(qiáng)了其溶解性，最終增加了藥物的吸收。通過減小顆粒尺寸來增加有效表面積也改善了藥物的潤濕特性。然而，這種相關(guān)性不適用于表面積增加會(huì)降低溶出速率的疏水性藥物。

4、固態(tài)特性

--多晶型

一種藥物可能以多種晶體形式存在（多晶型），這些晶體的晶格能不同，導(dǎo)致不同的溶解度曲線。與其他穩(wěn)定的多晶型相比，亞穩(wěn)定（高活化能）多晶型表現(xiàn)出更好的溶解特性。有文獻(xiàn)報(bào)道了不同多晶型卡馬西平的溶出率之間的顯著差異。與β型相比，α型片劑表現(xiàn)出更高的溶出率。在另一個(gè)實(shí)驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)兩種不同的多晶型鹽酸土霉素表現(xiàn)出與傳統(tǒng)片劑不同的溶出速率。

--結(jié)晶/無定形形式

藥物分子中的晶格可以具有特定的構(gòu)象（晶態(tài)），也可以是不可區(qū)分的（無定形）。一般來說，無定形藥物比結(jié)晶形式的藥物表現(xiàn)出更好的溶解性和溶出性能。然而，也有例外情況，如依托紅霉素，其結(jié)晶形式比無定形形式更易溶解。

--溶劑化物的形成

藥物可以以各種形式存在，如水合物和溶劑化物，其含有化學(xué)計(jì)量或非化學(xué)計(jì)量量的溶劑。藥物的無水形式可能比水合形式溶解得更快，在熱力學(xué)上更具活性。據(jù)報(bào)道，與非溶劑化多晶型物相比，格列本脲的甲苯和戊醇溶劑化物表現(xiàn)出較高的溶出速率。

--復(fù)合物

藥物可能與賦形劑復(fù)合，從而影響溶解速率，從而影響療效。復(fù)合物的形成可能導(dǎo)致藥物的生物制藥或物理化學(xué)性質(zhì)的改變。與母體藥物相比，由此形成的復(fù)合物的溶解度和擴(kuò)散系數(shù)可能或多或少。已經(jīng)有人探索了復(fù)雜形成技術(shù)的精確使用，以提高水溶性差的藥物的溶解度、溶出速率和吸收，例如環(huán)糊精與難溶性藥物的偶聯(lián)物。