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在現(xiàn)代醫(yī)學和藥學領(lǐng)域，納米制劑的應(yīng)用越來越廣泛。不同類型的納米制劑具有各自獨特的性質(zhì)，然而它們也存在著優(yōu)點和不足。

 

1、納米乳

 

是由 2 種不相溶液體組成的膠體體系，分散相平均粒徑一般在 10 ~ 100 nm，其外觀呈透明或半透明狀，光學上表現(xiàn)為各相同性。

 

優(yōu)點：

 

1）制備工藝簡單、易拓展；

 

2）具有緩釋效果；

 

3）減少藥物刺激性與副作用；

 

缺點：

 

1）熱力學穩(wěn)定性較差，導(dǎo)致聚集、絮凝等現(xiàn)象；

 

2）部分非天然乳化劑的潛在生物毒性有待進一步研究。

 

2、脂質(zhì)納米囊泡

 

是一類由脂質(zhì)雙分子層構(gòu)成的載藥微粒，包括傳統(tǒng)脂質(zhì)體（liposome）以及在其基礎(chǔ)上發(fā)明的傳遞體（transfersome）、醇質(zhì)體（ethosome）、醇傳遞體（transethosome）、萜質(zhì)體（invasome）等。

 

優(yōu)點：

 

1）親脂性強，易于透過角質(zhì)層;

 

2）彈性、變形性強，能夠完整通過皮膚孔隙;

 

3）既可負載親水藥物也可負載親脂藥物;

 

4）可作為藥物儲庫，延長滯留時間；

 

缺點：

 

制備耗時長、成本高、產(chǎn)量低，不適用于大規(guī)模生產(chǎn)

 

3、脂質(zhì)納米粒

 

是一類由乳化劑穩(wěn)定脂質(zhì)分散相從而形成的膠體體系，根據(jù)其中脂質(zhì)分散相的不同又可分為固 體 脂 質(zhì) 納 米 粒（solid lipid nanoparticle，SLN）和納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體（nanostructured lipid carrier，NLC）。

 

優(yōu)點：

 

1）載藥率高,可長時間保持藥物在皮膚表面和組織內(nèi)的較高濃度;

 

2）提高藥物穩(wěn)定性，減少藥物對皮膚刺激;

 

3）閉塞作用強，可減少皮膚水分流失，有利于藥物滲透；

 

缺點：

 

1）貯存過程中存在粒徑增長、凝膠化、藥物析出問題；

 

2）部分藥物存在突釋現(xiàn)象。

 

4、聚合物納米粒

 

是由無毒、具有生物黏附性且能生物降解的聚合物組成的納米顆粒。

 

優(yōu)點：

 

1）提高藥物穩(wěn)定性，減少藥物降解與變性，降低藥物刺激性;

 

2）在毛囊中形成藥物儲庫,可持續(xù)釋放,減小有毒藥物的副作用；

 

3）通過表面改性可實現(xiàn)靶向藥物遞送；

 

缺點：

 

1）制備過程中易發(fā)生溶劑殘留;

 

2）部分聚合物存在細胞毒性問題。

 

5、納米晶體

 

是藥物在高分子聚合物或表面活性劑的穩(wěn)定作用下加工形成的納米級分散體系。

 

優(yōu)點：

 

1）由純藥物組成，藥物負載率接近 100%；

 

2）穩(wěn)定劑用量低，局部刺激性小，安全性高；

 

3）制備工藝成熟完善，易于大規(guī)模生產(chǎn)；

 

缺點：

 

物理穩(wěn)定性較差，存在聚集沉降、Ostwald 熟化、晶型轉(zhuǎn)變等現(xiàn)象。

 

6、溶致液晶納米粒

 

是一定比例的兩親性分子在溶劑中自組裝形成的有序液晶結(jié)構(gòu)。

 

優(yōu)點：

 

1）生物黏附性高，可黏附皮膚表面長久釋藥;

 

2）生物相容性良好；

 

3）可負載藥物的候選范圍廣泛，具有載藥優(yōu)勢;

 

4）穩(wěn)定性高，可在過量水中穩(wěn)定存在；

 

缺點：

 

1）中間產(chǎn)物黏度大，對制備工藝要求高；

 

2）制備材料的質(zhì)量標準有待建立和完善、制備流程有待產(chǎn)業(yè)化。

 

綜合來看，不同類型的納米制劑各有千秋。

 

然而，每種納米制劑也都有其自身的局限性。在實際應(yīng)用中，選擇哪種納米制劑取決于具體的應(yīng)用需求和藥物性質(zhì)?？蒲腥藛T需要綜合考慮藥物的特點、治療目標、患者的情況等多方面因素，以選擇最適合的納米制劑，實現(xiàn)最佳的治療效果。

 

同時，納米制劑的發(fā)展也將推動醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的創(chuàng)新和發(fā)展，為人類健康事業(yè)做出更大的貢獻。相信在不久的將來，納米制劑將在醫(yī)學領(lǐng)域發(fā)揮更加重要的作用，為患者帶來更多的福祉。 

 

各類納米制劑優(yōu)缺點直觀比較表

 

本文源于《藥學進展》2023年第47期，作者李鉉煥，呂慧俠，諸呂鋒