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1、表面活性劑作用原理

表面活性劑也稱為界面活性劑，能夠使顯著降低兩種液體之間、液體與氣體間、液體與固體間的表面張力。表面活性劑是一種既親水又親油的兩親分子。

親水基團是可以的解離的離子，也可以是不解離的親水基團，例如磺酸或羧酸及其鹽、硫酸酯及其可溶性鹽、氨基或胺基及其鹽、羧基、酰胺基、磷酸酯基、羧酸酯基等。

親油基團一般是長度在8個在碳原子以上的烴鏈，或者是含有雜環(huán)或芳香族基團的碳鏈。

低濃度的表面活性劑加入水中，表面活性劑主要集中在氣/液界面，形成親水基團朝向水中，親油基團朝向空氣的定向排列單分子膜。此刻，溶液表層的表面活性劑濃度遠遠高于其在溶液中的濃度，表面活性劑在溶液表層聚集，形成分子吸附或正吸附狀態(tài)。正吸附改變了溶液表面的性質(zhì)，使表面張力降低，進而產(chǎn)生了較好的潤濕、乳化效果。依據(jù)此原理，表面活性劑廣泛應用于制藥領域。

圖1 表面活性劑原理示意圖

2、表面活性劑分類

表面活性劑有多種分類方法：①根據(jù)其來源可分為天然表面活性劑和合成表面活性劑；②根據(jù)其溶解性可以分為水溶性表面活性劑和油溶性表面活性劑；③根據(jù)分子組成特點和極性基團解離性質(zhì)，可以分為離子型表面活性劑和非離子型表面活性劑；根據(jù)離子型表面活性劑帶電荷情況，可進一步分為兩性離子表面活性劑、陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑。

本文以分子組成特點和極性基團解離性質(zhì)對表面活性劑進行區(qū)分：陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、兩性離子表面活性劑、非離子表面活性劑。

圖2表面活性劑分類

3、不同表面活性劑性質(zhì)對比

（1）陰離子表面活性劑

陰離子表面活性劑起表面活性的部分是陰離子部分，帶有負電荷，例如硫酸化物、高級脂肪酸鹽、磺化物等。陰離子表面活性劑具有一定的刺激性，多用于外用制劑，很少用于口服。

（2）陽離子表面活性劑

陽離子表面活性劑起表面活性的部分是陽離子部分，帶有正電荷，也稱陽性皂。其分子主要部分是一個五價氮原子，故又稱為季銨化合物。該類型表面活性劑具有水溶性好，在酸堿溶液中均有較好的穩(wěn)定性，具有很好的表面活性及殺/抑菌作用，但與陰離子表面活性劑結合會失去活性并產(chǎn)生沉淀。陽離子表面活性劑毒性較大，主要用于皮膚、粘膜、手術用具或器材的消毒。常用品種有苯扎溴銨、苯扎氯銨。

（3）兩性離子表面活性劑

兩性離子表面活性劑是指分子中同時具有正電荷和負電荷的基團，隨著pH的變化表現(xiàn)出不同的性質(zhì)。例如，pH在等電點范圍內(nèi)表面活性劑呈中性；在等電點以下呈陽離子型表面活性性質(zhì)，具有較強的殺菌作用；在等電點以上呈陰離子型表面活性劑的性質(zhì)，具有較好的起泡，去污功能。兩性離子表面活性劑主要包括卵磷脂類（天然形成）、氨基酸型和甜菜堿型（化學合成）。兩性離子表面活性劑可用與口服和注射，例如卵磷脂無論是口服還是注射均由良好的安全性。

（4）非離子表面活性劑

非離子表面活性劑是指在水中不解離的一類表面活性劑，其分子的親水基團是多元醇，例如甘油、聚乙二醇、山梨醇等；其親油基團是長鏈脂肪酸或長鏈脂肪醇以及烷基或芳基，通常以醚鍵或酯鍵與親水基團結合。兩性離子表面活性劑具有不解離、毒性低、不受pH影響的特點，能與大多數(shù)藥物配伍，在藥物制劑中廣泛應用，常用于增溶劑、乳化劑、混懸劑、分散劑等。常用類型為聚山梨酯（吐溫）、脂肪酸山梨坦類（司盤）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙母）、蔗糖脂肪酸等，可用于口服或注射劑。

表1表面活性劑結構與電荷特性對比

表2表面活性劑性質(zhì)對比

4、表面活性劑的應用

表面活性劑具有廣泛用途，在制藥行業(yè)中主要用于難溶性藥物的增溶、混懸液的潤濕和助懸、油的乳化等，不僅可以增加藥物的穩(wěn)定性，還可以促進藥物在體內(nèi)的吸收，是各類劑型中常見的附加劑。

（1）增溶作用

在藥物制劑中。表面活性劑具有增容作用。例如，一些難溶性維生素、揮發(fā)油、甾體激素等難溶性藥物在水中溶解度很小，無法達到治療濃度?？煽紤]在制劑中加入表面活性劑促進藥物增溶。

（2）潤濕作用

表面活性劑作為潤濕劑時，最適HLB通常在7~9范圍內(nèi)，并且潤濕性能受環(huán)境溫度影響，在一定溫度條件下才能起作用。

圖3 表面活性劑HLB值及其作用

（3）乳化作用

乳化劑可分為水包油型乳化劑（O/W）和油包水型乳化劑（W/O，一般）HLB值（親水親油平衡值）在3-8的表面活性劑適用于W/O型乳化劑；HLB值在8-16的表面活性劑適用于O/W型乳化劑。陽離子表面活性劑毒性和刺激性較大，一般不作為內(nèi)服乳的乳化劑；陰離子表面活性劑一般作為一般亦不用于口服，常用于外用制劑的乳化劑；兩性離子表面活性劑具有良好的安全性，一般可用遇內(nèi)服制劑的乳化劑，例如瓊脂、阿拉伯膠等；非離子表面活性劑具有毒性低，相容性好，穩(wěn)定性好的特點，不易發(fā)生配伍變化，亦可用于內(nèi)服制劑。表面活性劑在相關領域的應用見表3。

表3表面活性劑在相關領域應用

5、表面活性劑的環(huán)保性能

表面活性劑毒性及降解性能存在差異，在選用表面活性劑·時環(huán)保性能也是重要的參考指標。表面活性劑毒性、環(huán)保等信息見表4。

表4 表面活性劑環(huán)保性能

參考文獻

[1]表面活性劑的潤濕性能.

[2]藥學專業(yè)知識，中國醫(yī)藥出版社(2022年版）.

[3]對表面張力的理解&表面活性劑和HLB值,https://zhuanlan.zhihu.com/p/711580399