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磷酸二酯酶(PDEs)具有水解細胞內(nèi)第二信使(cAMP, cGMP)的功能,從而終結(jié)傳導(dǎo)的生化作用,含11種亞型。靶向抑制PDEs的藥物研發(fā)取得非常大的成功,目前超過10個抑制劑批準(zhǔn)上市;其中PDE5抑制劑最為成功,但缺乏PDE亞型的選擇性,易導(dǎo)致頭痛、鼻塞、消化不良等副作用。難實現(xiàn)選擇性主要是由于PDEs的活性位點具有高度保守性,發(fā)現(xiàn)非活性位點的變構(gòu)抑制劑有望實現(xiàn)亞型間的選擇
2020/08/31 更新 分類:科研開發(fā) 分享
JAK-STAT通路在自身免疫性疾病和炎癥性疾病的發(fā)病機制中起到關(guān)鍵作用,靶向該通路已在牛皮癬、炎癥性腸病、紅斑狼瘡等疾病的治療中取得重要進展。靶向JAK的藥物研究非常成功,目前FDA已經(jīng)批準(zhǔn)了5個JAK抑制劑上市。Tyk2作為JAK家族成員,參與了IFN-α、IL-6、IL-10和IL-12信號傳導(dǎo)。目前的研究已經(jīng)證實靶向抑制Tyk2-STAT通路是自身免疫性疾病治療的有效策略。
2021/02/04 更新 分類:科研開發(fā) 分享
蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)技術(shù)是一種通過泛素 - 蛋白酶體途徑化學(xué)誘導(dǎo)靶蛋白降解的新興策略。PROTAC 是由靶蛋白配體和 E3 泛素連接酶配體通過適當(dāng)?shù)倪B接鏈連接而成的雙功能分子,能夠同時招募靶蛋白和 E3 泛素連接酶,從而誘導(dǎo)靶蛋白泛素化降解,具有廣泛的應(yīng)用前景和發(fā)展空間。主要簡述小分子 PROTAC 的降解機制、發(fā)展歷程,以及在藥物研發(fā)中面臨的機遇與挑戰(zhàn)。
2021/03/16 更新 分類:科研開發(fā) 分享
針對EGFR的靶向藥物,深刻地改變了腫瘤的治療方式,給患者帶來了極大的獲益。經(jīng)過二十年的發(fā)展,對EGFR靶點的藥物機理了解日益深入,圍繞EGFR及其耐藥靶點的藥物研究日益增多。本文對這一經(jīng)典靶點相關(guān)藥物臨床研究進行及伴隨診斷解決方案進行綜述式簡述和探討。
2021/02/01 更新 分類:科研開發(fā) 分享
11月3日上午,2020年度國家科學(xué)技術(shù)獎勵大會在北京人民大會堂召開。邁瑞醫(yī)療與大連理工大學(xué)研發(fā)團隊共同研發(fā)的“血液細胞熒光成像染料的創(chuàng)制及應(yīng)用”項目獲得2020年度國家技術(shù)發(fā)明獎二等獎!
2021/11/04 更新 分類:熱點事件 分享
近日,《自然》對“可能在未來一年對科學(xué)產(chǎn)生影響”的7項技術(shù)進行了綜述。這7項技術(shù)分別是完整版基因組、蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)解析、量子模擬、精準(zhǔn)基因組調(diào)控、靶向基因療法、空間多組學(xué)、基于CRISPR的診斷。
2022/02/23 更新 分類:科研開發(fā) 分享
近期首都醫(yī)科大學(xué)宣武醫(yī)院吉訓(xùn)明教授和北京大學(xué)鄭玉峰教授在科愛出版社創(chuàng)辦的期刊Bioactive Materials上聯(lián)合發(fā)表研究文章:介入導(dǎo)管表面絲素蛋白/硅基微球復(fù)合隔熱涂層的構(gòu)建及其在腦靶向低溫中的應(yīng)用研究。
2023/03/13 更新 分類:熱點事件 分享
蘇黎世聯(lián)邦理工學(xué)院的研究團隊提出了一種用于神經(jīng)病變靶向感覺恢復(fù)的可穿戴無創(chuàng)神經(jīng)假體,能夠?qū)ξ词軗p的神經(jīng)部分提供有針對性的神經(jīng)刺激。相關(guān)成果已發(fā)表在《Nature Communication》上。
2025/01/15 更新 分類:科研開發(fā) 分享
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2020/04/24 更新 分類:科研開發(fā) 分享
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2020/08/10 更新 分類:科研開發(fā) 分享