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理想的前體藥物應(yīng)具有良好的吸收、分布、代謝、排泄和毒性等特性(ADMET),在其制劑中化學性質(zhì)穩(wěn)定,在體內(nèi)的釋放部位以適當?shù)乃俾梳尫呕钚运幬锓肿印?/p>
2021/07/12 更新 分類:科研開發(fā) 分享
活性藥物分子(API)大多是酸或堿形式,當游離堿或游離酸的穩(wěn)定性存在問題時,藥物鹽型便是優(yōu)選項,鹽型是改善可離子化化合物成藥性質(zhì)的重要策略。這篇內(nèi)容我們一起了解到底什么是藥用鹽型,它們對藥物有什么影響,以及不同鹽型之間有什么區(qū)別?
2022/09/16 更新 分類:科研開發(fā) 分享
皮膚外用局部給藥系統(tǒng)是通過皮膚將活性藥物分子輸送到治療目標。大多數(shù)外用藥是半固體劑型,主要針對皮膚或皮下組織。
2023/10/27 更新 分類:科研開發(fā) 分享
分析報告預(yù)測,到 2026 年,全球高效活性藥物成分 (HPAPI) 市場將達到 340.4 億美元。
2023/03/12 更新 分類:行業(yè)研究 分享
固體分散體是改善難溶性藥物溶解度最行之有效的策略之一,其中活性藥物成分以分子形態(tài)、無定形態(tài)或微晶形態(tài)分散于載體材料中,由于載體是配方最大的組成部分,其特性將在很大程度上影響著固體分散體的穩(wěn)定性,聚合物是最常用的固體分散體載體,基于此,本文將從聚合物的理化性質(zhì)及藥物與載體的混溶性等方面,討論聚合物對固體分散體穩(wěn)定性的影響,有助于載體的合
2022/07/02 更新 分類:科研開發(fā) 分享
表面活性劑的增溶作用也常被用于BCSⅡ或Ⅳ類難溶性藥物的體外溶出方法開發(fā)中,允許使用較低濃度的表面活性劑可以提高難溶性藥物的溶解度以實現(xiàn)漏槽條件。
2023/04/12 更新 分類:科研開發(fā) 分享
本文主要對密閉膠囊填充系統(tǒng)的設(shè)計要點與應(yīng)用注意事項進行探討。
2021/06/05 更新 分類:科研開發(fā) 分享
本文通過淺析其中 3 例首創(chuàng)性小分子藥物的研發(fā)背景、研發(fā)過程和治療應(yīng)用, 以期為更多的首創(chuàng)性藥物提供研究思路與方法。
2022/03/31 更新 分類:科研開發(fā) 分享
近年來,隨著組合化學、高通量篩選技術(shù)在藥物研發(fā)中的廣泛應(yīng)用,涌現(xiàn)了很多分子量較大、結(jié)構(gòu)復(fù)雜的化合物,往往具有分子質(zhì)量大,疏水性強等特點。根據(jù)統(tǒng)計,這些化合物中約40%為水難溶性(<10mg/mL)。由于這些藥物極低的水中溶解度,使得其在胃腸道中溶出差,口服生物利用度低,不僅限制了藥物制劑開發(fā)和臨床試驗,還阻礙了具有藥物活性新化合物的篩選。因此,如何
2021/12/12 更新 分類:科研開發(fā) 分享
許多藥物中存在著分子組成與構(gòu)造完全相同但分子的立體結(jié)構(gòu)不同的化合物,他們是立體異構(gòu)體,不能完全疊合但能互為鏡像,(如左手與右手),這就是手性(chirality)。
2021/01/12 更新 分類:科研開發(fā) 分享