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本文以原研企業(yè)阿斯利有限公司在2001 年5 月公開(kāi)的替格瑞洛的改進(jìn)工藝為例( 見(jiàn)圖2) ，來(lái)探討手性雜質(zhì)的引入方式及控制策略。

2021/11/17 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享

雖然藥物設(shè)計(jì)的發(fā)展一日千里，創(chuàng)新藥概念的產(chǎn)生與實(shí)踐催生了新藥的不斷涌現(xiàn)，但制藥行業(yè)仍然存在很多滯后的領(lǐng)域亟待完善，藥物手性對(duì)于藥效和毒性的影響便是其一，至今并沒(méi)有取得完全通透的了解。

2022/09/27 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享

手性藥物（chiral drug），是指藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后，得到的一對(duì)互為實(shí)物與鏡像的對(duì)映異構(gòu)體。每一對(duì)化學(xué)純的對(duì)映異構(gòu)體的理化性質(zhì)有所不同（不僅僅體現(xiàn)在旋光性上），根據(jù)不同的命名法則可以被命名為R-型或S-型、D-型或L-型、左旋或右旋。

2021/01/10 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享

藥物的研發(fā)一般分為三個(gè)不同的專業(yè)：藥學(xué)、藥理毒理及臨床，在研究的過(guò)程中，這三個(gè)專業(yè)之間是緊密聯(lián)系、相互印證的。下面分別論述各藥學(xué)研究間的關(guān)系。

2024/11/20 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享

質(zhì)量研究的目的是通過(guò)對(duì)影響藥品質(zhì)量的各方面因素進(jìn)行研究，確定控制藥品質(zhì)量的項(xiàng)目、分析方法，并綜合藥學(xué)研究、藥理毒理和臨床研究的結(jié)果制定終產(chǎn)品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，主要關(guān)注以下幾方面:

2023/08/30 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享

手性分子絕對(duì)構(gòu)型的確定是一個(gè)極其重要且長(zhǎng)期存在的問(wèn)題。目前確定手性分子絕對(duì)構(gòu)型的方法主要有四類：(1) 有機(jī)化學(xué)法；(2) 核磁共振法；(3) X射線衍射法；(4) 光譜法，如旋光光譜法、圓二色譜、振動(dòng)圓二色譜等。

2021/03/01 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享

前言：結(jié)晶手性拆分的方法有以下三種：優(yōu)先結(jié)晶拆分（Preferential Crystallization）、成鹽拆分（diastereomeric salt formation）和共結(jié)晶拆分（diastereomeric corystallization）。

2023/07/24 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享

在自然界，一種元素或化合物在不同條件下生成結(jié)構(gòu)、形態(tài)、物性完全不同的晶體的現(xiàn)象稱為多晶型現(xiàn)象。McCrone在1965年提出的多晶型概念，強(qiáng)調(diào)了同一種分子在不同固態(tài)晶格中的不同填充、排列方式。近年來(lái)，其含義又?jǐn)U大到互變異構(gòu)多晶型、構(gòu)象多晶型以及手性系統(tǒng)等。另外，關(guān)于蛋白質(zhì)、核酸等生物大分子多晶現(xiàn)象的研究也日趨深入。本文著重討論有機(jī)藥物領(lǐng)域中出現(xiàn)的多

2022/08/12 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享

本文介紹了經(jīng)典的R和S的確定方法。

2024/12/15 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享

在過(guò)去20年里有大量關(guān)于氨基酸手性拆分的方法。分析方法基于高效液相色譜法、毛細(xì)管電泳等。最常用的方法是高效液相色譜法，一般采用柱前或柱后衍生法提高方法靈敏度。

2024/05/27 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享