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磷酸二酯酶（PDEs）具有水解細(xì)胞內(nèi)第二信使（cAMP, cGMP）的功能，從而終結(jié)傳導(dǎo)的生化作用，含11種亞型。靶向抑制PDEs的藥物研發(fā)取得非常大的成功，目前超過(guò)10個(gè)抑制劑批準(zhǔn)上市；其中PDE5抑制劑最為成功，但缺乏PDE亞型的選擇性，易導(dǎo)致頭痛、鼻塞、消化不良等副作用。難實(shí)現(xiàn)選擇性主要是由于PDEs的活性位點(diǎn)具有高度保守性，發(fā)現(xiàn)非活性位點(diǎn)的變構(gòu)抑制劑有望實(shí)現(xiàn)亞型間的選擇

2020/08/31 更新 分類：科研開發(fā) 分享