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近年來(lái)，隨著組合化學(xué)、高通量篩選技術(shù)在藥物研發(fā)中的廣泛應(yīng)用，涌現(xiàn)了很多分子量較大、結(jié)構(gòu)復(fù)雜的化合物，往往具有分子質(zhì)量大，疏水性強(qiáng)等特點(diǎn)。根據(jù)統(tǒng)計(jì)，這些化合物中約40%為水難溶性（<10mg/mL）。由于這些藥物極低的水中溶解度，使得其在胃腸道中溶出差，口服生物利用度低，不僅限制了藥物制劑開(kāi)發(fā)和臨床試驗(yàn)，還阻礙了具有藥物活性新化合物的篩選。因此，如何
2021/12/12 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享
基于藥物的溶解度和滲透性因素形成了生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)（BCS），這套系統(tǒng)目前已經(jīng)成為世界上比較公認(rèn)的影響藥物的劑型設(shè)計(jì)和預(yù)測(cè)藥物體內(nèi)-體外相關(guān)性的重要指標(biāo)，同時(shí)也指出了藥物在胃腸道中的溶解性和滲透性是決定藥物吸收程度的關(guān)鍵。
2022/09/12 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享
本文從藥物理化性質(zhì)、劑型工藝方面介紹改善難溶性口服藥物的溶解度及溶出速度。
2021/12/19 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享
當(dāng)藥物的低溶解性影響到療效和安全性時(shí)，通過(guò)增溶技術(shù)實(shí)現(xiàn)改良創(chuàng)新將具備較大的臨床和市場(chǎng)價(jià)值。
2022/02/08 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享
本文介紹了難溶性藥物增溶之成鹽機(jī)理，篩選技術(shù)及鹽型與溶解度/溶出及生物利用度的關(guān)系。
2022/07/24 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享
藥物的口服給藥途徑通常是我們制劑開(kāi)發(fā)中優(yōu)先選擇的，因?yàn)榭诜苿┙o藥方便、患者耐受性強(qiáng)并且成本相對(duì)較低。但是大多數(shù)藥物溶解性較差，藥物溶解性差就會(huì)減緩藥物的吸收，導(dǎo)致藥物的生物利用度降低，甚至?xí)捎谒幬锏某练e導(dǎo)致胃腸道粘膜毒性。因此，如何使用好這些技術(shù)與方法，提高藥物溶解度，從而最大限度地發(fā)揮療效，是讓更多藥物更好地造福大眾的關(guān)鍵。
2021/07/05 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享
藥物的口服給藥途徑通常是我們制劑開(kāi)發(fā)中優(yōu)先選擇的，因?yàn)榭诜苿┙o藥方便、患者耐受性強(qiáng)并且成本相對(duì)較低。但是大多數(shù)藥物溶解性較差，藥物溶解性差就會(huì)減緩藥物的吸收，導(dǎo)致藥物的生物利用度降低，甚至?xí)捎谒幬锏某练e導(dǎo)致胃腸道粘膜毒性。因此，如何使用好這些技術(shù)與方法，提高藥物溶解度，從而最大限度地發(fā)揮療效，是讓更多藥物更好地造福大眾的關(guān)鍵。
2021/08/31 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享
近年來(lái)，隨著組合化學(xué)、高通量篩選技術(shù)在藥物研發(fā)中的廣泛應(yīng)用，涌現(xiàn)了很多分子量較大、結(jié)構(gòu)復(fù)雜的化合物，往往具有分子質(zhì)量大，疏水性強(qiáng)等特點(diǎn)。根據(jù)統(tǒng)計(jì)，這些化合物中約40%為水難溶性（<10mg/mL）。
2022/08/27 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享
近年來(lái)，共無(wú)定型體系作為一種有望改善難溶性活性成分溶解度的技術(shù)被制藥人員廣泛深入研究。
2023/05/26 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享
越來(lái)越多的難溶性藥物分子必須開(kāi)發(fā)成增溶制劑，以保證病人給藥時(shí)藥物的高生物利用度以及可靠吸收。可以采用不同的方法來(lái)克服溶解度問(wèn)題。
2024/05/22 更新 分類：科研開(kāi)發(fā) 分享
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