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固體分散體是改善難溶性藥物溶解度最行之有效的策略之一，其中活性藥物成分以分子形態(tài)、無(wú)定形態(tài)或微晶形態(tài)分散于載體材料中，由于載體是配方最大的組成部分，其特性將在很大程度上影響著固體分散體的穩(wěn)定性，聚合物是最常用的固體分散體載體，基于此，本文將從聚合物的理化性質(zhì)及藥物與載體的混溶性等方面，討論聚合物對(duì)固體分散體穩(wěn)定性的影響，有助于載體的合

2022/07/02 更新 分類(lèi)：科研開(kāi)發(fā) 分享

在2009年，據(jù)Tamilvanan學(xué)者的統(tǒng)計(jì)，有接近50%的新型藥物在水中溶解度較低，導(dǎo)致藥物生物利用度差和控制釋放難題。

2018/07/11 更新 分類(lèi)：科研開(kāi)發(fā) 分享

當(dāng)游離堿或游離酸的穩(wěn)定性有問(wèn)題時(shí)，鹽型便是優(yōu)選項(xiàng)。對(duì)于可電離的分子，鹽型可以改善化合物的理化性質(zhì)，如溶解度、結(jié)晶度、吸濕性、熔點(diǎn)和穩(wěn)定性等，不僅可以提高生物利用度，還可以提高固態(tài)穩(wěn)定性。

2022/03/07 更新 分類(lèi)：科研開(kāi)發(fā) 分享

表面活性劑的增溶作用也常被用于BCSⅡ或Ⅳ類(lèi)難溶性藥物的體外溶出方法開(kāi)發(fā)中，允許使用較低濃度的表面活性劑可以提高難溶性藥物的溶解度以實(shí)現(xiàn)漏槽條件。

2023/04/12 更新 分類(lèi)：科研開(kāi)發(fā) 分享

許多晶型藥物因晶格不同而導(dǎo)致某些物理性質(zhì)(如熔點(diǎn)、溶解度)的不同，穩(wěn)定性也有可能發(fā)生改變(一般是不穩(wěn)定型和亞穩(wěn)定型向穩(wěn)定型的轉(zhuǎn)變)。藥物分子溶解度的改變可能會(huì)對(duì)制劑特性產(chǎn)生顯著影響，最終可能會(huì)影響藥物在體內(nèi)的吸收。因此，固體狀態(tài)的穩(wěn)定性是一個(gè)化合物能否被開(kāi)發(fā)成藥的關(guān)鍵因素之一。

2021/02/20 更新 分類(lèi)：科研開(kāi)發(fā) 分享

難溶性藥物“泛濫成災(zāi)”，加大了創(chuàng)新藥物開(kāi)發(fā)的難度，也嚴(yán)重的限制了新藥項(xiàng)目推進(jìn)的速度，如何對(duì)癥下藥，提高難溶性藥物的溶解度，進(jìn)而提高其在人體的暴露量，并達(dá)到一定的生物利用度，這或許正是制劑研發(fā)人員正遭遇或者即將面臨的問(wèn)題。

2021/03/30 更新 分類(lèi)：科研開(kāi)發(fā) 分享

本文介紹了平衡溶解度的概念及WHO平衡溶解度項(xiàng)目，詳細(xì)說(shuō)明了平衡溶解度實(shí)驗(yàn)的基本程序和技術(shù)要求

2020/07/13 更新 分類(lèi)：法規(guī)標(biāo)準(zhǔn) 分享

新藥早期開(kāi)發(fā)中關(guān)鍵理化性質(zhì)考量-溶解度

2022/08/18 更新 分類(lèi)：科研開(kāi)發(fā) 分享

本文主要介紹了環(huán)糊精包合物在藥物增溶中的作用以及該技術(shù)在藥物研發(fā)中的實(shí)際應(yīng)用案例。主要包括：環(huán)糊精的化學(xué)結(jié)構(gòu)及性質(zhì)，環(huán)糊精毒理學(xué)，環(huán)糊精提高藥物溶解度方法，什么條件下可以使用環(huán)糊精包合技術(shù)，對(duì)藥物的選擇要求，制備環(huán)糊精包合物的方法，環(huán)糊精包合物的鑒定，環(huán)糊精包合物的優(yōu)勢(shì)及環(huán)糊精包合物的局限性。

2021/07/07 更新 分類(lèi)：科研開(kāi)發(fā) 分享

隨著藥物制劑制備技術(shù)的進(jìn)步，納米晶體藥物的制備技術(shù)也在不斷提升，不斷涌現(xiàn)出新的制備技術(shù)。本文從“Top-down”技術(shù)、“Bottom-up”技術(shù)及組合技術(shù)三個(gè)方面對(duì)納米晶體藥物的制備技術(shù)，尤其是高重力控制沉淀法、微射流反應(yīng)技術(shù)和多種組合技術(shù)等新型制備技術(shù)進(jìn)行了綜述，并對(duì)新型制備技術(shù)的發(fā)展進(jìn)行了展望，以期為納米制劑相關(guān)研究提供借鑒。

2021/06/30 更新 分類(lèi)：科研開(kāi)發(fā) 分享